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第二节 孕激素

  一、种类及制剂

  (一)黄体酮 现主要由人工合成,口服作用极弱,须肌注方显效。

  (二)孕酮衍生物。

  1.甲孕酮 (安宫黄体酮) 供口服及肌注。

  2.甲地孕酮 (妇宁片) 供口服。

  3.氯地孕酮 供口服,作用强。

  4.已酸孕酮 效价为孕酮的2倍,肌注作用能维持1周以上。

  (三)19-去甲基睾丸酮衍生物 具有强孕激素作用,常用有:

  1.炔诺酮(妇康片) 是最常用的口服孕激素,有轻微雄激素作用。

  2.醋炔诺酮 供口服,有雄激素作用。

  3.双醋炔诺酮 有雌激素而无雄激素作用。

  4.炔异诺酮 与炔诺酮化学结构相似,但无雄激素作用。

  5.18-甲炔诺酮 是炔诺酮族中孕激素作用最强者,有雄激素作用。

  二、药理作用

  (一)对生殖器的作用 促使内膜由增生期转变为分泌期:使内膜为孕卵着床做好准备,抑制子宫收缩,故可用来安胎,但仅可用黄体酮,不能用炔诺酮等有雄激素作用的药物,以免发生女胎男性化。孕激素还能使异位的内膜转变为分泌期,类似蜕膜改变,最后促使其萎缩、退化,因此可用于子宫内膜异位症。

  (二)对丘脑下部及脑垂体的作用 能抑制丘脑下部的“周期中枢”及LHRH的释放,使排卵期LH高峰消失,如与雌激素合用(如多种避孕药),则既能抑制排卵,又能使内膜呈周期性脱落。

  (三)对肿瘤的作用 大剂量长期应用孕激素有可能使分化良好的内膜癌退化,还可能增加癌细胞对放疗的敏感性。

  三、临床应用(见附表)。