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[附]抗心律失常药的致心律失常作用

  抗心律失常药既能抗心律失常也能导致心律失常,后者即为药物的“致心律失常(proarrhythmia)作用”,它包含引起新的心律失常和加重原有的心律失常二种情况。近年报道IC类氟卡尼等药有致心律失常作用并增加病死率后,这一问题更受到广泛重视。基础与临床研究正在开展,以下介绍有关其发生机制的某些内容。

  冲动形成障碍和冲动传导障碍也是药致心律失常的电生理机制。在前者,主要有早后除极的触发活动,如IA类药物延长APD与复极,容易引起2.3相中电位振荡。又如尖端扭转型室性心动过速是一种早后除极,伴有复极高度延长,IA类和Ⅲ类药可能引发。在冲动传导障碍方面,药物可因减慢或抑制传导而引起折返,加Ⅰ、Ⅲ类药可能引发之,其中ⅠB类因与结合部位解离迅速而较少引起。在慢反应细胞中,则Ⅳ类药能抑制或减慢传导。

  由于药物的致心律失常作用,近年临床应用抗心律失常药已更趋慎重。对急性心肌梗塞而无严重心律失常者,建议不用Ⅰ类药物,必要时选用Ⅱ类药。对一般心律失常也以少用ⅠA、ⅠC类为宜。

  制剂与用法

  硫酸奎尼丁(quinidine sulfate)心房纤颤或心房扑动:先口服0.1g,观察一天。如无不良反应,次日每隔2~4小时一次,0.2g/次,连续5次。如第一日心律未转为窦性,且无明显毒性反应,第二日用0.3g/次,每2小时1次,连续5次,仍未转为窦性可再服一日,然后改为0.4g/次。每日剂量不宜超过2g。转为窦性后,可用维持量,每6小时一次。0.2g/次,2~3次/日。频率发作过早搏动:0.2g/次,3~4次/日。极量:0.6g/次,3g/日,口服。

  盐酸普鲁卡因胺(procainamide hydrochloride)口服首剂0.5~1g/次,以后0.25~0.5g/次,4次/日,心律正常后渐减至0.25g/次,2~3次/日。肌内注射:0.5g/次。静脉滴注:0.5~1g/次,用5%葡萄糖液200ml稀释。每分钟1~2ml,应注意心电图变化。无效可重复一次。极量:1g/次,3g/日,口服。

  丙吡胺(disopyramid1e)100mg/次,3次/日,口服。

  盐酸利多卡因(lidocaine hydrochloride)先以50~100mg/次或1~2mg/kg/次,静脉注射,见效后可改为100mg以5%葡萄糖液100~200ml稀释后静脉滴注,每分钟1~2ml。

  苯妥英钠(phenytoin sodium)口服0.1~0.2g/次,2~3次/日。0.25g/次,以注射用水20~40ml稀释,于6~10分钟注完,静脉注射速度小于25~50mg/分钟为宜,必要时5~10分钟后再静脉注射0.1g,直至心律纠正或总量达0.5g为止。3~5mg/kg/次,隔4~6小时一次,肌内注射。

   美西律(mexiletine)口服首剂400~600mg,维持量150~300mg,6~8小时给药1次。静脉注射:开始量30~250mg或75~300mg/5~30分钟内注完,然后静脉滴注1.5~3g/36~48小时。

  盐酸妥卡尼(tocainide hydrochloride)0.4~0.6g/次,3次/日,口服。

  氟卡尼(flecainide)口服200mg/次,2~3次/日。静脉注射1~2mg/kg,缓慢注入。

  普罗帕酮(propafenone)口服150mg/次,2~4次/日,维持量150mg/次,2次/日。必要时静脉注射,每8小时1次,1~2mg/kg。

  盐酸普萘洛尔(propranolol hydrochloride)抗心律失常:口服,10~20mg/次,3次/日。1~3mg/次,以5%葡萄糖液100ml稀释,静脉滴注,按需要调整滴注速度。

  胺碘酮(amiodarone)口服开始时200mg/次,3次/日。维持量为100mg/次,3次/日。静脉注射,300~450mg/日。或静脉滴注,300mg加至250ml等渗盐水中,于30分钟内滴完。

  索他洛尔(sotalol)口服80~320mg/次,2次/日。

  维拉帕米(verapamil)口服40~80mg/次,3次/日。静脉注射5~10mg/次,5~10分钟内缓慢注入,2~3次/日。

  地尔硫卓(diltiazem)口服30mg/次,3~4次/日,不可嚼碎。静脉注射0.1~0.3mg/kg.

(同济医科大学 江明性)