名称d-甲炔诺酮
药理作用    左炔诺孕酮具有防止排卵、受精和植人的作用。植入过程一旦开始,它将无效。
动力学    口服吸收迅速,经0.5~2小时血浓度达峰值,t1/210~24小时。蛋白结合率93%~95%,生物利用度100%。较多分布在肝、肾、卵巢及子宫,代谢物主要以葡萄糖醛酸盐和硫酸盐形式从尿和粪便中排泄。与炔雌醇组成复合片或双相片、三相片可作为短效口服避孕药。复合片降低高密度脂蛋白较明显,双相片、三相片则影响较小;由于三相片每周期减少本品用量约40%,不良反应少。通过剂型改变,还可作为多种长效避孕药。
适应症    用作短效口服避孕药:从月经第5天开始服用复方左炔诺孕酮片,每天1片,连服22天,不能间断,最好在晚饭后或临睡时服用。服完后等下次月经第5天继续服药。本品作为一种紧急避孕药。如果在无保护性交或一次避孕意外之后72小时内服用此药,它可以防止妊娠发生。包括下列情况:没有采取避孕措施。避孕方法可能失败,例如避孕套破裂、滑脱或使用错误;子宫膜或帽脱离、破裂或过早被取出;中止性行为失败;安全期计算错误;子宫内节育器(IUD)脱落;在一个月经周期内,有3天或更多天没有服用常规的口服避孕丸。遭遇性暴力。
用法用量    在无保护性交后,应尽快(但不能晚于72小时)服用1片本品,第一片服用12小时后应再服第2片。本品可以在月经周期内任何时候使用。如果用药后2小时内发生呕吐,应重复服用相同剂量。
不良反应    可有恶心、呕吐、头痛、乳胀、痤疮、体重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、闭经等。其他见甲炔诺酮。恶心:大约25%的妇女服用后会出现恶心。呕吐:大约5%的妇女服药后会出现呕吐。子宫异常出血:有些妇女服用本品后会有点滴血迹。大多数妇女下一次月经会按期或略微提前出现。如果月经延迟一周以上,不排除妊娠的可能性。其它:乳房触痛,头痛、眩晕,疲劳。这些副作用一般不会持续24小时以上。
注意事项    复方左炔诺酮片:每片含左炔诺孕酮0.15mg和炔雌醇0.03mg。左炔诺孕酮双相片开始11天每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.05mg;以后10天每片含相应药物0.125mg和0.05mg。左炔诺孕酮三相片开始6天每片含左炔诺孕酮0.05mg和炔雌醇0.03mg;中期5天每片含相应药物0.07mg和0.04mg;后期10天每片含相应药物0.125mg和0.03mg。如果不能确定是否怀孕,可以使用本品。在性交后72小时内使用这些避孕办法的妇女中,失败率大约为2%。如果这些办法在第一个48小时后才开始使用,其药力将会下降,所以要及时使用,不能耽误。使用本品的失败率是以一次使用为基础的,如果使用本品多于一次,累积的失败率是以一次使用为基础的,如果使用本品多于一次,累积的失败率将高一些。本品仅用于事后紧急避孕,不能作为常规的避孕方法进行避孕。如果服用本药后进行无保护性交,不会产生保护作用。必须使用一种正规的避孕方法来防止妊娠。根据已有之信息,没有理由认为此药会引起任何妊娠异常或对婴儿之伤害。
外观    为消旋炔诺孕酮的光学活性部分,其活性比炔诺孕酮强1倍,故使用剂量可减少一半,是目前应用较广泛的一种口服避孕药。