名称三唑苯二氮卓
药理作用    有显著的镇静、催眠作用,作用机制与西泮相似,为短时间作用的苯二氮卓类。与地西泮相比,其催睡作用强45倍,次晨无宿醉反应,但易产生耐药性;其肌松作用强30倍,其安定作用强10倍。本品0.25~0.5mg与硝西泮5mg或氟西泮15~30mg的疗效相当。
动力学    自胃肠道吸收充分,口服后2h内血药浓度达高峰,起效时间15~30分钟;大部分与血浆蛋白结合,血浆蛋白结合率约90%;在肝内经羟化代谢,主要以结合型的代谢产物排泄于尿内,小量以原形排出;t1/2短,为3~5h。
适应症    主要用于严重失眠症,作短程治疗,也可用于焦虑及神经紧张等。
用法用量    催眠,睡前服0.25~0.5mg。
不良反应    同地西泮,但由于消除快,次日偶有反跳性焦虑现象:经常使用可产生依赖性,戒断症状可能特别严重。
注意事项    对本品过敏、急性闭角型青光眼、重症肌无力患者禁用。呼吸功能不全,肝、肾功能不全,急性脑血管病,抑郁症患者及孕妇、哺乳期妇女、儿童等慎用。剂量不宜过大,否则会增加出现严重不良反应的风险。
外观    为白色或类白色结晶性粉末;无臭。在冰醋酸或氯仿中易溶,在甲醇中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶,几乎不溶于水和乙醚。熔点为239~243℃,避光贮存。