名称三甲氧普林
药理作用    本品为广谱抗菌药,抗菌谱与磺胺药类似,有抑制二氢叶酸还原酶的作用,但细菌较易产生耐药性,很少单独使用。磺胺药则抑制二氢叶酸合成酶。两者合用,可使细菌的叶酸代谢受到双重阻断,因而抗菌作用大幅度提高(可增效数倍至数十倍),故有磺胺增效剂之称,并可减少抗药菌株的出现。
动力学    本品口服吸收完全,可达给药量的90%以上,吸收后广泛地分布于全身的组织和体液中,可穿过血脑屏障,在脑膜炎症时脑脊液药物浓度可达血液浓度的50%~100%,可穿过胎盘进入胎儿体内,胎儿循环血药浓度与母体血浓度相近,本品主要经肾排泄,24h尿中排出量为给药量的40%~60%:其中80%~90%以药物原形排出,本品t1/2为8~10h。
适应症    常与磺胺药合用(多应用复方制剂)于治疗肺部感染、急慢性支气管炎、菌痢、尿路感染、肾盂肾炎、肠炎、伤寒、疟疾等,与多种抗生素合用,也可产生协同作用。增强疗效。本品单独可应用于大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白杆菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色葡萄球菌所致单纯性尿路感染。与磺胺-3-甲氧吡嗪(sulfalene,SMPZ)及周效磺胺(sulfadoxine,SDM)合用可治疗疟疾,此外与四环素和庆大霉素等抗菌素合用也有明显的增效作用。单独使用可治疗由大肠肝菌等所引起的单纯性尿路感染。
用法用量    成人口服、肌注或静注的剂量为100~200mg/次,2次/d;儿童每次2.5~5mg/kg,2次/d。
不良反应    不良反应以恶心、呕吐、头痛、瘙痒、皮疹等多见,较大剂量长期使用可发生白细胞、血小板减少或贫血,另外本品经动物试验证明具有致畸作用,因此妊娠妇女应避免使用,授乳期妇女也应慎用,肝肾功能受损害者也应慎用。
注意事项    (1)服后可能出现恶心、呕吐、食欲不振、血尿、药物过敏、白细胞和血小板减少等,停药后即可恢复正常。(2)较长期服用(超过15~20日)或按较大剂量连续用药时,应注意血象变化。(3)孕妇禁用。早产儿、新生儿避免使用。(4)严重肝肾疾病、血液病(如白细胞减少;用小板减少、紫癜症等)禁用。
外观    白色或类白色结晶性粉末;无臭,味苦。在氯仿中略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在水中几乎不溶;在冰醋酸中易溶。