名称三辰片
药理作用    本品是第三代安眠药。快速排泄是最大优点。它与苯二氮卓类结合于相同受体,化学上属于环吡咯酮类化合物。在动物体内,有催眠、镇静、抗焦虑、肌松和抗惊厥等作用。它具有吸收迅速,很快分布到大脑,血浓度到达峰值快,下降也快,故安全而高效,不影响生理睡眠的增加慢波睡眠时间。本品对人体睡眠的各项指标均有作用,能增加睡眠时间,提高睡眠质量,减少夜间觉醒和早醒次数。服用本品7.5mg后,非快动眼睡眠的比例增加,而快动眼睡眠并不减少。类似地西泮,有镇静、抗焦虑、肌松、遗忘和抗惊厥作用,但较弱。它也结合在γ-氨基丁酸(GABA)受体复合体的苯二氮卓受体组分上增强GABA介导的中枢抑制作用,只是它结合的具体部位与苯二氮卓类结合的部位不相同。t1/2短,安眠作用良好,类似三唑仑。
动力学    本品口服生物利用度为80%,口服吸收迅速,1.5~2.0h后可达血药浓度峰值,给药3.75mg、7.5mg和15mg后,分别为30ng/ml、60ng/ml和115ng/ml。药物吸收不受患者性别、给药时间和重复给药影响。药物迅速由血管分布至全身,分布容积为100L。血浆蛋白结合率为45%,消除半衰期约5h。连续多次给药无蓄积作用。哺乳期婴儿摄入量不超过母体24h服量的0.2%。主要代谢物为N-氧化物(对动物有药理活性)和N-脱甲基物(无活性),并随尿排泄约80%。在动物体内无诱导酶活力作用。
适应症    失眠症,尤适于不能耐受次晨残余作用的患者。由于化构与巴比妥类及苯二氮卓类都不同,交叉耐药性可能较低,因此,在慢性失眠症的治疗中可交替使用。
用法用量    短程治疗失眠症:常用量7.5mg,睡前服,重症增量至15mg;老年病人和肝功能不足者减量,开始用3.75mg。
不良反应    与剂量及患者的敏感性有关。偶见日间瞌睡、口苦、口干、肌无力、遗忘、醉态。有些人出现异常的易怒、好斗、易受刺激或精神错乱、头痛、乏力,长期服药后突然停药会出现戒断症状(因药物半衰期短故出现较快),可能有较轻的激动、焦虑、肌痛、震颤、反跳性失眠及恶梦、恶心及呕吐,罕见较重的痉挛、肌肉颤抖、神志模糊(往往继发于较轻的症状)。但尚未能肯定本品是否会产生依赖性;口中有苦味或金属味;
注意事项    禁用于对本品过敏者、失代偿的呼吸功能不全患者。15岁以下儿童不宜使用本品;孕妇慎服;授乳期妇女不宜使用。肌无力患者用药时应监护。呼吸功能不全者应适当减量。严重肝功能不全者有时应减量。绝对禁止饮酒。本品可引起白天瞌睡。与筒箭毒等肌松药或其它中枢神经抑制药同用或突然停药可增加戒断症状。服用本品过量可出现熟睡甚至昏迷,应对症治疗。 重症肌无力与肝功能不全者慎用或减量服用,心肺功能不全者禁用。
外观    本品从乙腈/二异丙酯(1:1)中得到结晶,熔点178℃。