名称10-乙基去氮氨蝶呤
药理作用    本品为MTX类似物,它是通过对MTX桥区域(9,10位)的结构修饰来提高在肿瘤和非肿瘤组织间摄取和保留的选择性。动物体内实验表明,本品在动物实体瘤模型和人肿瘤异种移植模型(如人瘤裸鼠移植MX-1,LX-1,CX-1)的治疗选择性比MTX有显著提高。它分布于瘤组织较多,治疗指数较高,对非小细胞肺癌,乳腺癌和头颈部癌有效,特别是治疗非小细胞肺瘤有效率可达32%(MTX为11%),若将本品与丝裂霉素和长春碱联合应用,可使58%的晚期非小细胞肺癌患者产生显著的实质性应答。
用法用量    用法:80mg/m2静注,每周1次,连用5周,依毒性情况调整剂量和继续用药。
不良反应    不良反应:可发生与剂量相关的口炎,停药后2~5d可恢复。其他可有:白细胞减少、血小板减少、倦怠、皮疹、脱发、泻下、暂时性转氨酶升高等。