名称三氨蝶啶
药理作用    作用于远曲小管上皮细胞,抑制Na+的重吸收,增加Na+、Cl-排泄而产生利尿作用,对K+则有潴留作用。其排Na+保K+作用类似螺内酯,但并非通过拮抗醛固酮而起作用。本品单用利尿作用较弱,一般需与氢氯噻嗪或呋塞米等排钾利尿药合用,以增强利尿作用。适用于心、肝及肾性顽固性水肿或腹水,轻、中度高血压,遗传性假性或原发性醛固酮增多症。本品尤适用于噻嗪类或螺内酯无效的病人。本品有排除尿酸作用,也适用于治疗痛风。
动力学    口服后2h产生作用,约6h达高峰,作用可维持数天。能迅速从胃肠道吸收,但不完全(30%~70%),6h达高峰,维持12~16h,t1/2约2h,表观分布容积为2.5L/kg。血浆蛋白结合率约60%,在体内广泛被代谢,生物利用度约50%,主要以代谢物形式连同部分原形药物排泄到尿;也有部分排泄到胆汁。可通过胎盘屏障并可排泄到乳汁。
用法用量    口服:50~100mg/次,3次/ d,饭后服,3~5d为1疗程。
不良反应    不良反应可有恶心、呕吐、嗜睡、口干、腹泻、皮疹等。大剂量可致高血钾,曾有报道可引起血尿素氮浓度升高、电解质紊乱、酸中毒等。偶可发生光敏和过敏反应,极少数出现巨细胞性贫血和血小板减少。
注意事项    禁用于孕妇、授乳期妇女,高钾血症或肾衰病人。慎用于易产生酸中毒或糖尿病或有痛风史病人及肝、肾损害的病人。应定期测定血浆电解质和其尿素氮,服本品后,尿常显淡蓝色荧光。应用本品后宜逐渐停药,防止反跳性钾丢失。
外观    黄色结晶性粉末,无臭,初尝几乎无味,稍后微苦。极微溶于水(1:1000)、乙醇(1:3000)、氯仿(1:4000)。