名称三碘甲状腺氨酸钠
药理作用    甲状腺激素对机体的作用非常广泛,主要调节机体的生长和发育、刺激生热、影响代谢、对心脏具有正性频率和增加收缩力的作用。因此,甲状腺激素缺乏会导致如下不同症状:外貌虚弱浮肿、皮肤干裂粗糙、头发脆弱、心动过缓、肌痛、关节痛、食欲不振。儿童可出现发育和生长的明显 延滞。本品作用快,用药数小时即发挥药效,72h作用达高峰,停药后作用仍维持24~72h。因本品较甲状腺素作用强,起效快,应注意观察,小心使用。甲状腺激素的基本作用机制可能是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成,调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质以及水、盐和维生素的代谢。由于甲状腺激素诱导细胞膜Na+-K+泵的合成并增强其活力,使能量代谢加强。
动力学    本品易从胃肠道吸收。蛋白结合率高,主要与甲状腺素结合蛋白(TBG)结合,但本品与甲状腺素相比游离百分率高出约十倍(0.5%vs  0.05%),导致分布容积增加和血浆清除率加大。t1/2约为1d,但甲状腺功能低下时t1/2会延长,甲状腺功能亢进时t1/2缩短。甲状腺素(T4)主要代谢为T3和无活性的反T3,后者进一步经脱碘生成无活性代谢物。T3和T4均不易透过胎盘和进入乳汁,怀孕妇女不必停药。
适应症    用于治疗急需迅速见效的甲状腺功能低下的患者。本品也可用于某些疾病引起的甲状腺肿以抑制促甲状腺激素的分泌和防止或逆转甲状腺体的增大。另外,本品可用于治疗甲状腺癌和鉴别诊断甲状腺功能亢进。
用法用量    (1)口服:成人甲状腺功能减退初始剂量一般每日10~20ug,分2~3次服用,每1~2周递增10ug,直至甲状腺功能恢复正常。维持量每天40~60ug,分2~3次服用。对于年龄大、心功能不全或严重长期甲状腺功能减退之病人,初始剂量要低,增加剂量时幅度要小。(2)诊断成人甲状腺功能亢进症:每日80ug,分3~4次口服,连用7~8d。服药前后进行放射性碘摄取试验:甲亢者甲状腺对碘的摄取不受抑制;而正常人碘的摄取受到抑制。 (3)静脉给药:对粘液性水肿昏迷患者,初始剂量40~120ug,以后每6h静注5~15ug,直到病人清醒改为口服。
不良反应    甲状腺素制剂之不良反应一般相当于甲状腺功能亢进的症状,包括心动过速、心悸、心绞痛、头痛、神经质、兴奋、失眠、肌无力、怕热、盗汗、潮红、发热、体重减轻、腹泻、呕吐和腹部痉挛。这些不良反应经减量或暂时停药后会消失。偶见由过量或慢性中毒引起的甲状腺危象,表现为心律失常、心衰、昏迷和死亡。发生急性药物过量时,可进行洗胃或诱导呕吐以减少胃肠道吸收。可进行对症治疗和支持治疗,普萘洛尔也许对控制全身过激反应有益。
注意事项    对于有心绞痛、动脉硬化、冠状动脉病变、高血压、心肌梗死等患者应慎用本品。超过60岁的老年患者对本品敏感,剂量应适当减小。伴有腺垂体功能减退或肾上腺皮质功能不全的病人应先用皮质类固醇,待肾上腺皮质功能恢复正常后再用本品。
外观    白色至浅黄色固体或结晶状粉末,无臭或几乎无臭。极微溶或几乎不溶于氯仿、乙醚和大多数有机溶剂,微溶于乙醇,溶于碱性溶液中。平时置于避光、密封容器中,2~8℃保存。