名称6-氨基己酸
药理作用    能抑制纤维蛋白溶酶原的激活因子,使纤维蛋白溶酶原不能激活为纤维蛋白溶酶,从而抑制纤维蛋白的溶解,产生止血作用。高浓度时,本品对纤维蛋白溶酶还有直接抑制作用,对于纤维蛋白溶酶活性增高所致的出血症有良好疗效。
动力学    口服吸收较完全,生物利用度为80%。2小时左右血药浓度达峰值,有效血浓度为13μg/ml,t1/2为61~102min。分布于血管内外间隙,并迅速透人细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在,不与血浆蛋白结合,在体内维持时间短,不代谢,给药后12h,有40%~60%以原形从尿中迅速排出。
适应症    用于纤维蛋白溶解功能亢进所致的各种出血,如脑、肺、子宫、前列腺、肾上腺、甲状腺等外伤或手术出血。术中早期用药或术前用药,可减少手术中渗血,并减少输血量。亦用于肺出血、肝硬化出血及上消化道出血。本品与肝素合用可用于弥散性血管内凝血的晚期,以阻断继发性纤溶亢进症。本品对一般慢性渗血效果较显著,对严重出血,如伤口大量出血及癌肿出血等无止血作用。
用法用量    静滴,初用量4~6g,以5%~10%葡萄糖或生理盐水100ml稀释,15~30分钟内滴完,维持量为每小时1g,维持时间依病情而定,1日量不超过20g,可连用3~4日。口服,成人,每次2g,小儿0.1g/kg,1日3或4次,依病情服用7~10日或更久。局部应用:0.5%溶液冲洗膀胱用于术后膀眈出血,拔牙后可用10%溶液漱口和蘸药液的棉球填塞伤口。
不良反应    偶有腹泻、腹部不适、结膜充血、鼻塞、皮疹、低血压、呕吐、胃灼热感及尿多等反应。当剂量过大时,易出现恶心、呕吐、腹泻、头晕、耳鸣、鼻塞、皮疹,甚至肾脏损害。快速静注可出现低血压、心动过缓、心律失常。停药后可缓慢恢复。由于本品不良反应较多,且药效弱,维持时间短,现临床很少应用。
注意事项    本品排泄较快,须持续给药,否则其血浆有效浓度迅速降低。本品不能阻止小动脉出血,术中如有活动性动脉出血,仍须结扎止血。本品从肾脏排泄,且能抑制尿激酶,可引起血凝块而形成尿路阻塞,故泌尿道手术后,血尿的病人慎用。有血栓形成倾向或过去有栓塞性血管病者慎用。