名称丙硫达唑
药理作用    本品为高效广谱驱虫新药,系苯骈咪唑类药物中驱虫谱较广,杀虫作用最强的一种。对线虫、血吸虫、绦虫均有高度活性,而且对虫卵发育具有显著抑制作用。药物在体内迅速代谢为亚砜和砜,通过抑制寄生虫肠壁细胞胞浆微管系统的聚合,阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,同时抑制延胡索酸还原酶系统,阻碍三磷酸腺苷的产生,致使寄生虫无法生存和繁殖。对寄生于动物体的各种线虫、血吸虫、绦虫以及囊尾蚴亦具有明显的驱除作用。
动力学    本品不溶于水,在肠道吸收缓慢,原药在肝脏转化为丙硫咪唑亚砜和砜,前者为杀虫有效成分。本品体内分布浓度高低依次为肝、肾、肌肉,可透过血脑屏障。口服本品吸收很少,2.5~3h达血药峰值,血浆t1/2约8.5h。代谢产物主要在24h内随尿排出,约占60%,未被吸收的原药及部分代谢产物随粪排出,本品体内无蓄积作用。毒理试验表明,毒性小,安全,小鼠口服LD50大于800mg/kg,犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,也可用于家畜的驱虫。
适应症    本品为广谱高效驱肠虫药,用于治疗各种类型的囊虫病、钩虫病、晓虫病、蛔虫病、粪类圆线虫病和短膜壳绦虫病,疗效好于甲苯达唑,对肝片吸虫及肺吸虫也有良好疗效。临床观察556例证明,驱钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫虫卵阴转率分别为100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治疗各种类型的囊虫病、如脑型、皮肌型,显效率为80%以上,用于治疗旋毛虫病,总有效率达100%。
用法用量    口服,驱钩虫、蛔虫、鞭虫,0.4g顿服。2周岁以上小儿单纯蛲虫、单纯蛔虫感染,0.2g顿服。治疗囊虫病:每天15~20mg/kg,分2次服用。10天为1疗程。停药15~20天后,可进行第2疗程治疗。一般为2~3个疗程。必要时可重复治疗。其它寄生虫如粪类圆线虫等,每天服400mg,连服6天。必要时重复给药1次。12岁以下小儿用量减半。服药前不需空腹或清肠,可嚼服、吞服或研碎后与食物同服。
不良反应    口服本品吸收很少,在治疗剂量下很少引起全身性毒性反应,绝大数患者对本品耐受良好。少数病人可有轻度恶心、呕吐、腹痛、腹泻、头痛、头晕、口干、乏力等副作用,一般不需特殊治疗。
注意事项    (1)2岁以下小儿及孕妇禁用。(2)急性病、蛋白尿、化脓性或弥漫性皮炎、癫痫等患者以及授乳妇女不宜应用。有严重肝、肾、心脏功能不全及活动性溃疡病患者慎用。(3)少数病人服药后可能在3~10日始出现驱虫效果。(4)在治囊虫病过程中,部分患者会出现不同程度的头晕、头痛、发热,荨麻疹等反应,反应程度与囊虫数量、寄生部位及机体反应有关。重度感染患者必须住院治疗,进行脑脊液及眼底检查,并密切观察。必要时可酌情给予地塞米松,20%的甘露醇。对皮肌型囊虫病无须处理。(5)已知对本品过敏者禁用;(6)治疗包虫病时要注意囊壁破裂所致的严重变态反应;(7)本品无特效解毒药,药物过量应立即催吐或洗胃及对症支持治疗。
外观    为白色或类白色粉末;无臭,无味。在丙酮或氯仿中微溶,在乙醇中几乎不溶,在水中不溶,在冰醋酸中溶解。熔点206~212℃(分解),熔融时同时分解。