名称丙二胺四乙酰亚胺
药理作用    本品具有双内酰亚胺结构,能与核酸、蛋白质中的氨基、巯基发生酰化作用,它是细胞周期特异性药物,主要抑制增殖细胞G2期进入M期;还能抑制肿瘤边缘血管的发生,抑制肿瘤的血液供应,有防止肿瘤转移的作用,本品还能增强放疗的效果。
动力学    口服吸收个体差异大,口服后2h其浓度达峰,能通过血胍屏障,t1/2为3.5h,体内广泛代谢,有肠肝循环,主要由尿排出。
适应症    临床上与放疗结合治疗包括卡波齐肉瘤在内的各种肉瘤,也用于急性白血病,非霍奇金淋巴瘤、肺癌、胃肠道癌、乳癌等,现已不再广泛使用。
用法用量    治疗肉瘤时,一般口服125mg,2次/d; 治疗白血病和卡波齐肉瘤时,可用更高的剂量,治疗期间,应监测外周其细胞数。
不良反应    限制剂量的不良反应为骨髓抑制,主要有白细胞数下降。此外,有中等程度的胃肠道反应、脱发和皮炎。肝肾功能不全者慎用。
外观    本品为结晶性粉未,微溶于水(10~12mg/ml),溶于热水。在酸中稳定,碱中不稳定。