名称	三甲氧苯氨喹唑啉
药理作用	本品为新合成的抗叶酸代谢药物，为非经典性DHFR抑制剂，它一方面具有与MTX相似的一般特性，即有相似的作用、应用、不良反应与注意事项等，但另一方面亦具有其自身的特点：极大多数哺乳动物细胞能经与叶酸转运系统无关的过程积极摄取本品入胞，并且在细胞内亦不会进行多谷氨酰化，因而可克服由于肿瘤细胞还原叶酸转运系统功能障碍和（或）叶酰多谷氨酸合成酶（FPGS）变异或水平低下听造成的抗药性，使一些对MTX有抗药性的细胞对本药仍敏感。本品的抗瘤谱比MTX广，如：对MTX无效的B16黑色素瘤、结肠癌-26、CD8F1乳癌均有效。
动力学	口服生物利用度40%～60%，组织中浓度以口、肝、肾、肠为多,t1/2为1.5～4.0h.    去甲基代谢物仍有一定作用，粪排泄5%～8%。
适应症	治疗白血病和各种实体瘤，如，非小细胞癌、结直肠癌、前列腺癌、膀胱癌、胃癌、乳腺癌、胰腺癌、官颈癌等，可用于使用其它抗癌药治疗无效的病例。本品单剂治疗非小细胞肺癌的疗效尤其突出，有效率达20%，而其它药物只有少数的单剂有效率能达到15%，本品治头颈部癌26%有效，乳腺癌15%有效。本品还可用作治疗免疫缺陷（包括艾滋病）患者隆卡肺囊虫肺炎的二线药物。
用法用量	用本品葡糖醛酸盐，静脉输注给药。治疗恶性肿瘤的剂量一般为每日8～12mg/m2，连用5d，或每14d，给予125～150mg/m2：，通常合用叶酸救援疗法，对隆卡肺囊虫肺炎可在联合应用叶酸救授情况下每日给予30mg/m2，连续21d。
不良反应	主要为骨髓抑制，其它参见“甲氨蝶呤”条。
外观	临床用其葡萄糖醛酸盐（棕褐色固体，溶于水）。