名称	三硝酸甘油酯
药理作用	为硝基血管扩张药。可舒张多数平滑肌，包括动脉和静脉。低浓度的硝酸甘油对静脉的扩张作用超过动脉。结果使心室容积变小，末期舒张压降低，而对血管阻力影响很小，动脉压可能稍降，心率不变或稍有反射性加快，肺血压阻力和心排出量稍降。较高剂量使静脉回流进一步减少，并降低小动脉阻力，使血压及心排出量降低。硝酸甘油还可使心内膜下血流恢复正常。此作用可能是由于硝酸甘油扩张大的心外膜血管及侧支血管，不影响小血管的自身调节。缺血区由于代谢产物的影响，血管处于扩张状态。因而血流量的增加主要分布到缺血区，而非缺血区血流不增加或稍降低。对由于冠状动脉痉挛引起的变异型心绞痛，硝酸甘油可舒张冠状动脉，解除冠脉痉挛，而呈现有益的作用。硝酸甘油还由于扩张静脉，减少静脉回流及心室容积变小，从而降低心脏的前负荷使室壁张力降低，心肌耗氧量降低。前负荷降低的另一优点是有利于心内膜下血流灌注。同时，由于外周阻力的降低，使后负荷降低。从而心脏作功和耗氧量降低。硝酸甘油可释放NO，而NO可刺激血小板和平滑肌的鸟苷酸环化酶，使cGMP升高，因而降低血小板聚集。此作用有益于缩小心肌梗死的面积和降低死亡率。除血管平滑肌外，硝酸甘油还舒张支气管、胃肠道、泌尿生殖道平滑肌，但由于作用短暂，很少有临床价值。作用机制：硝酸甘油及其他含硝基药物（如硝普钠）在体内都可产生活性NO自由基，从而激活平滑肌和其他组织的鸟苷酸环化酶，增加cGMP的合成。cGMP激活cGMP依赖的蛋白激酶，改变平滑肌中不同蛋白的磷酸化，使肌球蛋白（myosin）轻链去磷酸化。已知肌球蛋白轻链的磷酸化与维持平滑肌的收缩状态有关，实验证据表明硝基血管扩张剂的药理和生化作用与血压内皮衍生舒张因子（EDRF）（已证明为NO或含NO的物质）相同。目前认为NO也有许多细胞的生物学信号转导的功能。
动力学	硝酸甘油可从口腔粘膜迅速吸收。舌下或喷雾给药1～3min起效4～5min血药浓度达峰值，持续30～60min，改变释放的口颊片可维持3～5h。本品从胃肠道也可良好吸收，但由于肝的首过效应，使生物利用度降低。它还可通过皮肤吸收，药物缓慢释放使之在肝失活前达靶器官。30～60min起效，2％软膏持续8～12h。静注时1～2min起效，维持3～5min。吸收后硝酸甘油以大的表观分布容积，广泛分布在各器官。在肝脏迅速被谷胱甘肽一有机硝酸酯还原酶还原水解为二硝基和单硝基酯类。
适应症	主要用于防治心绞痛，包括稳定型、变异型及不稳定型心绞痛。此外，可用于充血性心力衰竭及手术期间控制性低血压。对急性心肌梗死的治疗也有一定作用。
用法用量	发作时舌下含服1片(0.3mg或0.6mg)，每日不超过2mg。约2～5分钟即发挥作用，作用大约维持30分钟。应用时可以靠在坐椅上效果较好(直立可能产生晕厥)。对其他平滑肌也有松驰作用，尚可用于解除胆绞痛、幽门痉挛、肾绞痛等，但作用短暂，临床意义不大。其1%溶液供舌下给药，每次0.05～0.1ml，1日2ml，但现已少用。有人认为，用本品2%软膏睡前涂前臂皮肤，可防夜间心绞痛发作。口颊膜片：1或2mg／片，置于上唇和齿龈之间。1～5mg／d，3次／d。持续释放的口服片或胶囊：2．5～10mg/d，2～3次／d。2％软膏（3cm×3cm）涂于胸部或背部。3～4次／d。薄膜剂：5～10mg／次，贴于胸部，维持到24h。静滴：10mg溶于10％葡萄糖液500ml中静滴，开始为5～10ug/min，以后每隔3～5min增加剂量1次，直至出现明显反应或血压下降，喷雾剂0．4mg／次。
不良反应	治疗剂量可能引起面部潮红、眩晕、心动过速和跳动性头痛。大剂量引起呕吐、烦躁不安、视力减弱、低血压、昏厥，偶尔出现紫绀及高铁血红蛋白血症；随之损害呼吸及出现心动过缓。皮肤用药可能出现接触性皮炎。舌下或口颊片通常引起局部烧的感。长期应用可产生耐受性。长期接触突然停药可出现停药症状。初次用药可先含半片，以避免和减轻副作用。
注意事项	(1)心绞痛发作频繁的病人，在大便前含服，可预防发作。(2)本药不可吞服。(3)青光眼病人忌用。(4)长期连续服用可产生耐受性。（5）禁用于严重低血压、低血容量、严重贫血、缩窄性心包炎、颅内压升高或脑出血病人。（6）严重肝肾功能损害及早期心肌梗死病人慎用。（7）从卧位或坐位突然改变为立位时，应注意可发生体位性低血压。
外观	近无色不透明油状液体，略有挥发性，但几乎无臭，有窜透性香甜味。每ml约重1.6g。稍溶于水(1:800)，易溶于乙醇。