名称5-氟胞嘧啶
药理作用    抗真菌药,对念珠菌、隐球菌,以及地丝菌有良好的抑制作用,对部分曲菌,以及引起皮肤真菌病的分支孢子菌、瓶真菌等也有作用。对其他真菌和细菌都无作用。
动力学    本品口服吸收完全、迅速,口服2g本品,在2~4h内血药峰浓度达30~40ug/ml;静脉滴注2g后,可达类似血药峰浓度,吸收后分布于肝、肾、心、肺等组织,关节腔、腹腔及体液中,并可进入脑脊液,脑脊液中药物浓度可达血药浓度的500%~100%,本品仅有2%~4%与蛋白结合,t1/2 2.5~6h,肾功能不全者t1/2可明显延长。约有 90%的药物以原形由肾小球滤过自尿中排出。本品可经血或腹膜透析排出体外。
适应症    主要用于治疗由隐球菌属、念珠菌属及其他敏感真菌所致的全身、尿路或胃肠道感染。本品单独应用易产主耐药性,故常与两性霉素B联合应用治疗严重真菌感染,如隐球菌属所致的脑膜炎,念珠菌属所致的心内膜炎,曲菌属所致的肺部感染。
用法用量    本品口服剂量与静滴剂量均为每日100~150mg/kg,体重超过50kg的儿童,按成人剂量服用,体重不足50kg的儿童,每日剂量按1.5~4.5g/m2计算。口服时,分4次服用。静滴时,分2~3次,成人每次2.5g,用生理盐水稀释成1%溶液,20~40min滴完。与两性霉素B联用剂量可酌减。肾功能损害者需减量用药,应检测血浓度并调整剂量。定期透析治疗的病人,每次透析后应补给一剂,疗程视病情病种而定。
不良反应    本品可引起①恶心、腹泻、皮疹等;②肝损害,大多为肝功指标升高,也可出现肝肿大甚至肝坏死;③骨髓抑制,白细胞及血小板减少,偶尔可致全血细胞减少。致命的粒性白细胞缺乏症和再障性贫血也有报道。④幻觉、头痛、眩晕也有报道。故肝、肾功能损害者、血液紊乱、骨髓抑制者慎用。应用本品时须定期检测周围血象、肝肾功能及尿常规。动物试验本品有致畸作用,孕妇慎用。
外观    白色或灰白色结晶性粉末,无臭,溶于水,溶解度为1.2%(20℃)。干燥品极稳定,水溶液在pH6~8时也较稳定,在低温时可析出结晶。在酸或碱液中则迅速分解,可检出含有脱氨化合物5-氟尿嘧啶。