名称1-α羟基维生素D2
药理作用    本品是合成的维生素D类似物,在体内,它是一种激素原,在肝脏中代谢,通过肝细胞色素P450(CYP)同工酶27羟化成活性部分1,25-羟基维生素D2被激活的代谢物和维生素D类似物提高了小肠对饮食中钙的吸收及肾小管对尿钙的重吸收,同时与甲状旁腺激素(PTH)结合,调节骨的形成及重吸收。慢性肾衰病人,由于肾对维生素D的代谢激活作用降低,导致甲状旁腺功能亢进和骨质疏松(或佝偻病),而本品与维生素D不同,它不需要肾的羟基激活作用,能够降低慢性肾衰病人已升高的血清或血浆右PTH的浓度,从而治疗这些病人中由肾衰引起的代谢性骨质疏松疾病。
适应症    治疗甲状旁腺功能亢进病人。
用法用量    一周口服3次,与饮食无关,可在透析前、透析期间或透析后服用,它的剂量必须根据血清或血浆中完整的免疫反应性甲状旁腺激素(iPTH)浓度,并且在密切监测血清钙和磷的浓度的基础上,进行个体化合药。用于减低血清或血浆中已升高的iPTH浓度并且iPTH浓度超过400pg/ml的慢性肾病病人,起始剂量是10μg,每周3次(大约每隔一天透析一次),需根据减低血清iPTH浓度至150~300pg/ml的需要,调整初始剂量之后的剂量,假如药效反应不充分,iPTH没有被减低50%而达到靶浓度,在8周时间内,每次可增中2.5μg,最大推荐剂量是20μg,每周三次(每周60μg),假如血清或血浆iPTH浓度下降到小于100pg/ml,停止给药一周,然后以至少低于上次给药剂量2.5μg的量重新开始治疗,假如出现高钙血症,高磷血症或血清钙乘血清磷值大于70,立即停止给药,直到这些参数正常化,治疗才能重新开始,但起始剂量至少减低2.5μg。
不良反应    主要不良反应为高钙血症和高磷血症及过度抑制iPTH浓度,导致骨无力综合征。临床试验中,不良反应发生最多的为水肿(34%)、头痛(28%),不适(28%),这些症状常见于透析病人。其他常见不良反应为恶心呕吐(21%),头晕(12%),瘙痒(8%)及心动过缓。
注意事项    (1)肝损害的病人慎肜本品,因为药物活性形式的代谢可能被改变;(2)血液透析可导致血清中活性的去氧麦角骨化醇(1,25-二羟基维生素D2)浓度增加,可能是血容量收缩引起;(3)血液透析不能除去本品;(4)哺乳妇女禁用;(5)因为高钙血症增加使用洋地黄毒性的危险性,和此类药物如地高辛等合用,应密切监测本品浓度;(6)含镁的抗酸剂不应与本品合用于慢性肾透析病人,因可能导致高镁血症。