名称丙羟茶碱
药理作用    本品为茶碱的中性衍生物,作用与氨茶碱相同,具有扩张支气管,扩张冠脉及强心利尿作用。其作用虽较氨茶碱弱,但在胃液中较稳定,对胃肠道刺激性较小,口服耐受性和吸收均较好,因而可服用较大剂量以达到较好的平喘效果。其毒性为氨茶碱的l/4-l/5,对心脏的不良反应为后者的l/10~l/20。本品为可溶性中性化合物,肌注时疼痛较轻。
动力学    本品口服生物利用度约为72%,一次口服10~28mg/kg,1h后血药高峰浓度达24.4ug/ml(19.3~36.4/ug/m1),t1/2为1.8h(1.5~2.5h),24h后83%药物以原形自尿液排出,一次灌肠0.6g,1h后血药高峰浓度达15.6ug/ml。
适应症    适用于治疗支气管哮喘、喘息性支气管炎、慢性肺气肿以及心源性水肿、心绞痛等,特别是伴有明显心动过速或不能耐受茶碱的哮喘患者。
用法用量    口服:成人0.1~0.2g/次,3次/d;病情较重者可口服0.4g/次,4次/d,极量0.5g/次。肌注:0.25~0.5g/次,1.5g/d.静注:0.25~0.5g/次,用5%葡萄糖40ml稀释后缓慢静注。静滴:每日l~2g加入5%葡萄糖液200~400ml中静脉滴注。直肠给药:0.25~0.5g/次,2~3次/d。
不良反应    ①可有多尿、口干、头痛、失眠、心悸和胃肠道症状,通常较氨茶碱轻;②严重心肌炎和急性心肌梗死患者慎用;③不宜与氨茶碱合用;④大剂量也可致中枢兴奋症状,加服镇静催眠药可预防。
注意事项    不宜与氨茶碱同用。大剂量可致中枢兴奋,预防镇静药可防止。
外观    白色结晶性粉末,无臭,味苦。易溶于水(1:3);略溶于乙醇(1:50);微溶于氯仿。其1%水溶液pH为6.5~7.4。本品遇光易变质,宜避光密闭贮存。