名称丙米嗪
药理作用    三环类抗抑郁药所以能改善或消除抑郁状态,系通过阻断脑内神经原突触前膜,干扰或阻止某些胺或多肽的再摄取,增加了突触间去甲肾上腺素或(和)5-羟色胺的含量所致。
动力学    口服吸收快,主要在肝内代谢,并经肾脏排出。T1/2为 6—20小时,蛋白结合率为 96%。
适应症    本品为三环类抗抑郁药之一,镇静作用和抗胆碱均属中等,适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症。还可用于儿童遗尿症。
    有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用和抗胆碱作用均属中等。对迟缓性的内源性优郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症均有效,但出现疗效较慢(多在1周后才出现效果)。对精神分裂症伴发的抑郁状态几乎无效或疗效差,也可用于小儿遗尿症。半衰期为6-20小时,蛋白结合率为96%。
用法用量    1.成人常用量口服。开始一次 25—50mg,每日 2—4次,以后渐增至每日总量 100—300mg。老年病人每日总量 30—40mg,分次服用。须根据耐受情况而调整用量。
    2.小儿常用量口服。治疗 6岁以上儿童的遗尿症,每日 1次,睡前 1小时服 25mg。如在一周内未获满意效果,12岁以下每日可增至 50mg,12岁以上每日可增至 75mg。每日量超过75mg并不能提高治疗遗尿症的效果。治愈后逐渐减量,遗尿的复发率较骤然停药低。
    (1)使用三环类药时,用量必须注意个体化。
    (2)宜在饭后服药,以减少胃部刺激。
    (3)开始服药时常先出现镇静,抗抑郁的疗效需在 1—4周之间才明显。
    (4)维持治疗时,可每晚一次顿服。但老年、少年与心脏病患者仍宜分服。
    (5)对易发生头昏、萎靡等不良反应者,可在晚间一次顿服,以免影响白天工作。
    (6)突然停药时可产生头痛、恶心与不适,宜采取在 1—2个月期间逐渐减少用量的办法。
    (7)治疗期应定期随访检查;①血细胞计数;②血压;③心脏功能监测;④肝功能测定。
不良反应    ①遇有视力减退、眼痛(青光眼发作)、低血压昏倒、出现幻觉或谵妄状态、心律失常、心动过缓、肌肉震颤、尿潴留、癫痫发作、皮疹、咽痛、高热(颗粒细胞减少症)、黄疸等,须引起注意,采取相应的医疗措施;②遇有便秘、头昏、萎靡、口干、头痛、恶心、心率增快、多汗、皮肤对光敏感、失眠等,应及时停药或减量。
    口干,心动过速,出汗,视物模糊(复视),眩晕,便秘,失眠,精神失常或错乱.可引起恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻,皮疹,肌肉震颤,心肌损害,体位性低血压,白细胞减少.
禁忌    (1)交叉过敏。对三环类某一药过敏者,对另一药也有可能过敏。
    (2)动物实验证明,用量超过了成人常用量数倍,可使胚胎或胎儿产生毒性反应。孕妇使用应慎重权衡利弊。
    (3)三环类药均可自乳汁排出,哺乳期妇女应慎用。
    (4)6—12岁儿童,可用丙米嗪治疗遗尿症。少年病人对三环类药较敏感,治疗抑郁症时须减量。
    (5)老年病人因为代谢与排泄均下降,对本类药的敏感性增强,用量一定要减小。使用中应格外注意防止体位性低血压以致摔倒。
    (6)下列情况应慎用或禁用;①急性心肌梗塞恢复期病人禁用;②支气管哮喘;③心血管疾病;④癫痫症;⑤青光眼;⑥肝功能损伤;⑦甲亢;⑧前列腺肥大;⑨精神分裂症;⑩尿潴留。
    妊娠初期用可致畸,孕妇忌用.高血压,动脉硬化,青光眼患者慎用.癫痫病人忌用.
相互作用    (1)乙醇与三环类药并用,可以促使中枢神经的抑制作用。
    (2)与抗惊厥药并用,三环类可降低癫痫阈值,从而降低抗惊厥药的作用,须调整抗癫痫药的用量。
    (3)与抗组胺药或抗胆碱药并用,药效相互加强,需及时调整用量。
    (4)胍乙啶与三环类药并用,前者的抗高血压作用可被减低。但多虑平用量未超过每日150mg时,胍乙啶的疗效可不受影响。
    (5)与雌激素或含雌激素的避孕药并用,可增加三环类药的不良反应,同时减少抗抑郁效能。
    (6)与单胺氧化酶抑制药合用,可产生高血压危象,且已有死亡的报道。一般应在前者停用两周后,再使用三环类药。
    (7)与肾上腺素受体激动药并用,可引起严重高血压与高热。
    (8)与甲状腺制剂合用,可互相增效,导致心律失常,两者均须减量。