名称三甲基环己扁桃酸
药理作用    能直接松驰血管平滑肌使血管扩张,对脑、肾、血管及冠状动脉有选择性的持续扩张作用,从而使血流量增加。作用较罂粟碱弱而持久。据报道,本品尚能促进侧枝循环。对呼吸、心率、心排血量、心肌氧耗量、血压等几无影响。作用类似罂粟碱而稍弱,持久。能松弛血管平滑肌,显著扩张脑、肾、四肢血管及冠状动脉,增加血流量,尚能促进侧支循环。作用机制为阻断钙内流和抑制胆固醇乙酰转移酶,从而扩张血管及抑制胆固醇的合成。
动力学    口服吸收迅速而完全,1.5h血药浓度达高峰,维持4~6h,在体内代谢为杏仁酸和三甲环己烷由尿排出,约5%由粪排出。
适应症    用于脑血管意外及其后遗症、脑动脉硬化症、脑外伤后遗症、肢端动脉痉挛症、手足发绀、闭塞性动脉内膜炎、内耳眩晕症等。主要用于脑血管障碍如脑动脉硬化症、脑外伤后遗症,血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛症、手足发绀、间歇性破行、冻疮,内耳循环障碍如梅尼埃病,视网膜循环障碍等,也用于冠状动脉硬化及冠状动脉功能不全。
用法用量    1次服100~200mg,1日3~4次。症状改善后,可减量至1日300~400mg。对脑血管疾病一般每次服200~400mg,1日3次。
不良反应    一般不常见。大剂量可引起恶心、胃肠不适、潮红、其他包括心悸、出汗、头痛、眩晕及刺感等。可引起呕吐、食欲不振、上腹部不适,有时出现面部潮红、头晕、发疹、瘙痒感、口干、心悸等症状,大剂量可引起低血压。
注意事项    脑血管意外、急性期、孕妇及哺乳期妇女禁用;严重闭塞性冠状动脉和脑血管疾病、青光眼、出血或有出血倾向的患者慎用。有严重Obliterotive冠状动脉病或脑血管病者慎用。青光眼、伴有出血或出血倾向的患者慎用。
外观    白色或类白色的无定形粉末;略带薄荷样臭,味苦。在乙醇或丙酮中极易溶解,贮存中能升华为像棉花纤维样结晶。几不溶于水,易溶于乙醇(1:1)、石油醚(1:2);极易溶于乙醚及其他有机溶剂。