名称丁克
药理作用    本品属烯丙胺类广谱抗真菌药,对表皮癣菌、某些酵母菌及荚膜组织孢浆菌具有杀菌作用,对白色念珠菌仅有抑菌作用,作用机制为:抑制敏感真菌角鲨烯环氧化酶,阻断真菌细胞麦角甾醇的合成,破坏真菌细胞膜的生成,最终杀死或抑制真菌。人体细胞对本品的敏感性为真菌的万分之一。体外研究表明,本品对表皮癣菌、熏烟色曲菌、申克孢子丝菌等具有很高抗菌活性。
动力学    本品口服吸收约70%。口服250mg,2小时血药浓度达峰值0.97ug/m1,10~14d达稳定浓度。在剂量50~750mg范围内血药浓度呈正比递升。吸收t1/2为0.8~1.1小时,分布t1/2为4.6小时,t1/2β为16~17小时。在体内与血浆蛋白高度结合,分布容积Vd约950L,本品优先分布达皮肤、毛发、皮脂、汗液等,易扩散到甲角质层,分泌到乳汁,在肝脏代谢成无活性的代谢物,随尿液排出体外,t1/2为17h,严重肝、肾疾病患者半衰期可发生改变。
适应症    适用于浅表真菌引起的皮肤、指甲感染,如毛癣菌、狗小孢子菌、絮状表皮癣菌等引起的体癣、股癣、足癣、甲癣以及皮肤白色念珠菌感染。
用法用量    口服,每日1次250mg,足癣、体癣、股癣服用1周;皮肤念珠菌病1~2周;指甲癣4~6周;趾甲癣12周(口服对花斑癣无效)。外用(1%霜剂)用于体癣、股癣、皮肤念珠菌病、花斑癣等,每日涂抹1~2次,疗程不定(约1~2周)。
不良反应    口服给药最常见的副作用是胃肠紊乱,如恶心、呕吐、腹泻、轻微腹痛、皮疹、荨麻疹等,口味丧失及肝功能障碍亦有报道。严重肝功能障碍或肌酐清除每分钟少于50ml的患者,建议用半量。
注意事项    (1)本品不抑制细胞色素P450酶,几无肝毒性。但因在肝中代谢,肝功能不全者和肾功能不全者应减量。(2)孕妇服用的安全性未定。