名称 | 10-羟基喜树碱 |
药理作用 |     为从珙桐科落叶植物喜树(Camptothecaacumi-nata)的种子或根皮中提出一种生物碱。喜树广泛分布于我国南方十余省,资源丰富。原来的喜树碱因泌尿系统毒性较大,临床应用受到限制。近年来由于发现此药物可抑制拓扑异构酶,又重新受到广泛重视。证明对肝癌、大肠癌和肺癌均有效。为喜树碱的羟基衍生物,作用机制与喜树碱相似,但毒性较小。为DNA合成抑制剂,实验研究表明它主要作用于DNA合成期(即S期),对G0期细胞没有作用,对G1、G2与M期细胞有轻微杀伤力。对多种动物肿瘤有抑制作用。作用机制为抑制DNA拓扑异构酶。与常用抗肿瘤药物无交叉耐药性。动物实验显示其抗瘤谱较广。对核酸特别是DNA的合成有明显抑制作用。本品与喜树碱一样,亦是从喜树中提取的一种生物碱。在化学结构上比喜树碱在10位上多一个羟基,作用和作用机制与喜树碱相似,但抗瘤谱较广,毒性也较小,与喜树碱相比,是一种高效低毒的化合物。 |
动力学 |     3H标记的羟喜树碱静脉注射后t1/2a为4.5分,t1/2B为29分。主要从粪便中排出,12小时排出29.6%,48小时为47.8%,24小时排出8.8%,48小时排出12.8%。 |
适应症 |     主要对肝癌、大肠癌、肺癌和白血病有效。 |
用法用量 |     静脉注射,成人每次8mg,每周2~3次。1疗程60~120mg。 |
不良反应 |     1.胃肠道反应,恶心、呕吐。2.骨髓抑制主要为白细胞下降。3.其它少数病人有脱发、心电图改变及泌尿道刺激症状,但远较喜树碱为轻。本品的不良反应与喜树碱似,但发生率低,程度轻,偶见有心电图改变。 |
注意事项 |     密闭避光,阴凉处保存。 |
外观 |     黄色柱状结晶,不溶于水,微溶于有机溶剂。溶液具有荧光。 |